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化学家建议进行新的多米诺骨牌反应以产生抗癌有机化合物

RUDN大学的一组化学家提出了一种新的反应,以在一个容器中生产有机化合物。最终产品被证明对包括抗药性在内的癌细胞有效。新的反应在《生物有机化学》杂志中有所描述。

对于许多有机物质而言,合成是分子组装的多阶段过程。在每个阶段,仅形成一个化学键。在每个步骤之后,将产物纯化并用于下一步反应。多米诺反应是一连串的反应,这些反应在一个容器中一个接一个地发生而没有任何其他试剂。来自RUDN大学的化学家团队与巴里大学合作,鉴定了许多可引发chromenoisoquinolineamine衍生物的多米诺骨牌合成的物质。类似的化合物被用作抗炎和抗肿瘤药物,其中一些可以潜在地治疗阿尔茨海默氏病。

该小组建议使用水杨醛(水杨酸的衍生物)和高苯二甲腈,并与廉价且环保的甲酸铵催化反应。将初始试剂与水和异丙醇混合,放入微波反应器中,在此将混合物加热至150°C持续20分钟。研究人员使用了具有不同取代基的水杨醛,结果得到了19种苯并异喹啉胺的衍生物,各自反应产物的产率为43-85%。

为了分析新物质的医学潜力,化学家测试了它们对人癌细胞的作用。化疗中使用的已知可杀死肿瘤细胞的顺铂作为比较的基准。该团队选择了乳腺癌和结肠癌的细胞,以及三株卵巢癌细胞株(其中两株对顺铂耐药)进行测试。事实证明,所有新物质都对肿瘤细胞具有毒性,包括耐药菌株。研究人员选择了两种化合物,即使在低浓度下也被证明是有效的,并运行了计算机建模。据此,其有效性的原因是一个额外的胺基,它与癌细胞DNA的核苷酸形成一个稳定的键。

在我们的工作中,我们寻找了具有前景的治疗特性的新化合物,以及合成它们的方法。我们的方法允许在一种非常有效的多米诺骨牌反应过程中合成抗肿瘤物质:在一次合成操作中创建了四个新键。我们与意大利合作伙伴一起合作,这项研究得到了俄罗斯科学基金会的支持。将来,我们计划改进我们的方法,并在此基础上开发三组分和四组分反应。”

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